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Im Zentrum dieses Lehrbuchs steht die Anwendung, weniger die die reine Wissensvermittlung der Ergebnisse aller chemisch biologischer Arbeiten (was auch den Rahmen eines Buches sprengen würde). Es gibt dem Leser durch die gezielte Auswahl von chemisch-biologischen Techniken und Konzepten das nötige Rüstzeug, um in dem komplexen Spannungsfeld der Chemischen Biologie und der Wirkstoffentwicklung neue Denkweisen und damit neue Therapiemöglichkeiten entwickeln zu können. Erklärtes Ziel dieses Buches ist es, Studenten, (Post-)Doktoranden sowie erfahrenen Wissenschaftlern an Universitäten sowie in der Industrie bei ihren Problemen konkret Lösungen aufzuzeigen und sie zu inspirieren.
Als roter Faden dieses Buches dienen nach einer Einführung in die Problematik, die die Chemische Biologie in der Wirkstoffentwicklung adressiert, die drei Ebenen des molekularbiologischen Dogmas: DNA, RNA und Proteine und ihre Rolle als Wirkstoffziele.
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